催化氢化包括氢化和氢解。现代药品的生产合成中大多需要进行催化加氢。例如: |
用于麻醉的药品“普鲁卡因”是由对硝基甲苯做为起始原料合成的,其中重要的一步就是硝基氢化还原反应转为胺基。 |
(1)解热镇痛药氨基比林的合成 |
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从4-氨基安替比林(1,5二甲基-2-苯基-4-氨基-3-吡唑啉酮)制备氨基比林,过去用甲酸与甲醛进行烃化,现在镍的催化下进行氢化,节约了大量甲酸与液氨等原料,产品质量好,生产周期短,国内已用于生产。 |
(2)非那西汀(对乙酰氨基苯乙醚)制备 |
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以对硝基苯酚为原料,经还原、酯化和醚化制备。 |
(3)扑热息痛中间体(对氨基苯酚)的合成 |
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对-硝基氯苯为原料,经水解制对-硝基酚,然后用铁粉和盐酸进行还原成对-氨基酚。国外先进技术以硝基苯为原料,用氧化铂作催化剂进行氢化催化,经过苯胲,再重排生成对-氨基酚。该反应大大降低对氨基酚的生产成本。 |
(4)咖啡因的合成 |
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在以二甲脲与氰乙酸缩反应合成咖啡因的过程中,中间产物二甲基-4-亚氨基脲嗪经氢化还原后得到1,3-二甲基-4,5-氨基脲嗪。本合成路线可以提高咖啡因的收率和质量。 |
(5)阿托品的合成 |
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在阿托品的合成工艺中,以呋喃为初始原料,经电解生成2,5-二甲氧基二氢呋喃,通过加氢催化合成2,5-二甲氧基四氢呋喃,在经水解、缩合生成托品酮,再氢化合成托品醇,再经成盐、酯化、水解等,最终合成阿托品。 |
(6)其它 |
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其他医药合成工艺需要氢化催化的工艺流程还较多。例如维生素B2、维生素B6、维生素A、合成黄连素、多西环素、甲砜霉素、普鲁卡因胺、肾上腺素、氯喹、安体舒通、醋酸可的松、18-甲基炔诺酮、噻嘧啶、坦特利尔、金刚烷胺、三氟哌丁苯、甲地孕酮、异丙基肾上腺素、凝血酸、降糖灵、甲氧胺、碘苷 苯噻啶、阿咪替林、胃长宁、合成山莨菪碱、白内仃、醋碘苯酸肤轻松、己酸孕酮、地塞美松、双炔失碳丙酯等等。 |